2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Guanylate Cyclase

Guanylate Cyclase (鸟苷酸环化酶)

鸟苷酸环化酶（鸟苷酸环化酶，GC）可催化 GTP 形成 cGMP，存在于细胞的可溶部分和颗粒部分中。鸟苷酸环化酶通过产生第二信使 cGMP 发出信号。

GC 家族由颗粒 GC（pGC）和一氧化氮激活的可溶 GC（sGC）组成。目前已发现七种 pGC 同工酶（pGC-A 至 pGC-G）。pGC 通过将肽配体与其细胞外结构域结合而激活。sGC 是内源性和外源性一氧化氮的受体，结合后被激活数倍，构成一氧化氮信号转导途径中的核心酶。sGC 产生的 cGMP 是一种重要的第二信使，可调节多种酶的活性，从而引发血管舒张、平滑肌松弛和血小板聚集等重要生理反应。

Guanylate cyclase (guanylyl cyclase, GC), which catalyzes the formation of cGMP from GTP, exists in both the soluble and particulate fractions of cells. Guanylyl cyclases signal via the production of the second messenger cGMP.

The GC family consists of particulate GC (pGC) and a nitric oxide-activated soluble GC (sGC). Seven pGC isoforms have yet been found (pGC-A to pGC-G). pGCs are activated by binding of peptide ligands to their extracellular domains. sGC is a receptor for endogenous and exogenous nitric oxide and is activated several-fold upon its binding, constituting a core enzyme in the nitric oxide signal transduction pathway. cGMP generated by sGC is an important second messenger that regulates activity of several enzymes triggering such important physiologic reactions as vasodilation, smooth muscle relaxation and platelet aggregation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-109039
    Praliciguat Activator 99.35%
    Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂，增强 NO 信号通路，为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中，Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC，EC50 值为 197 nM。
    Praliciguat
  • HY-P3499
    Dolcanatide Agonist 99.39%
    Dolcanatide 是一种具有口服活性的 GC-C (鸟苷酸环化酶-C) 激动剂。Dolcanatide 具有通便、抗痛和抗炎的活性，可用于炎症性肠病的研究。
    Dolcanatide
  • HY-17500
    Ataciguat Activator 99.70%
    Ataciguat (HMR-1766) 是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。Ataciguat 能够激活 sGC 的铁血红素铁氧化还原形式，刺激 cGMP 的产生。Ataciguat 具有血管舒张作用。
    Ataciguat
  • HY-P3099
    Uroguanylin (human) 98.35%
    Uroguanylin (human) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶(GCC)受体的天然配体。Guanylyl Cyclase 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
    Uroguanylin (human)
  • HY-P1179A
    Guanylin(human) TFA Activator
    Guanylin(human) TFA，一种 15 个氨基酸的肽，是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) TFA 主要存在于胃肠道中，其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。
    Guanylin(human) TFA
  • HY-109066
    Olinciguat Activator 98.44%
    Olinciguat (IW-1701) 是一种可口服的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase, sGC) 刺激剂，在纯化的大鼠和人类酶实验和全细胞实验中刺激 sGC，这种作用具有浓度依赖性。
    Olinciguat
  • HY-114548
    Ebselen oxide Inhibitor ≥98.0%
    Ebselen oxide，Ebselen的 硒酮类似物，通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐 (alginate)，IC50 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8 和 HDAC9 (IC50 范围为 0.2 至 4.7 μM)。
    Ebselen oxide
  • HY-149453
    MCUF-651 Modulator 99.85%
    MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD: 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
    MCUF-651
  • HY-143316
    NPR-C activator 1 Activator 99.30%
    NPR-C activator 1 (Compound 1) 是利钠肽受体 C (NPR-C) 的有效激活剂。C型利钠肽（CNP）参与血管稳态的调节。NPR-C activator 1 被鉴定为一种有效的激动剂 (EC50 ∼ 1 μM)，具有良好的体内药代动力学特性。
    NPR-C activator 1
  • HY-P3624
    Cenderitide Agonist 99.84%
    Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B，激活第二信使 cGMP，抑制醛固酮 (aldosterone)，在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
    Cenderitide
  • HY-P5077A
    Guanylin (mouse, rat) (TFA) Activator
    Guanylin (mouse, rat) TFA，一种多肽，由 15 个氨基酸组成。Guanylin (mouse, rat) TFA 是肠道鸟苷酸环化酶的激活剂。Guanylin (mouse, rat) TFA 可用于腹泻的研究。
    Guanylin (mouse, rat) (TFA)
  • HY-14181A
    Cinaciguat hydrochloride Activator 98.90%
    Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂，在血小板中 EC50 值为 15 nM。
    Cinaciguat hydrochloride
  • HY-78237
    Nelociguat Activator 99.73%
    Nelociguat (BAY60-4552)是一种一氧化氮敏感的可溶性的鸟苷酸环化酶激活物。
    Nelociguat
  • HY-17584A
    Linaclotide acetate Agonist 98.61%
    Linaclotide acetate 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C) 激动剂；开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
    Linaclotide acetate
  • HY-159484
    Hsp110/sGC-modulator-1 Modulator 99.58%
    Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂，具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性，以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
    Hsp110/sGC-modulator-1
  • HY-P3769
    Prepro-ANF (56-92), human Activator 99.93%
    Prepro-ANF (56-92), human 是一种人心房利钠因子前体。Prepro-ANF (56-92), human 也是一种鸟苷酸环化酶激活剂，可增强肾膜和肾单位中的微粒鸟苷酸环化酶活性。
    Prepro-ANF (56-92), human
  • HY-108741A
    Plecanatide acetate

    普卡那肽醋酸盐; 醋酸普卡那肽

    		Agonist 99.51%
    Plecanatide acetate 是尿鸟苷蛋白的类似物，是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂，在 T84 细胞中，EC50 值为 190 nM。Plecanatide acetate 可用于慢性特发性便秘的研究，在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
    Plecanatide acetate
  • HY-W062836
    BAY 41-8543 Activator 99.94%
    BAY 41-8543 是口服有效的，不依赖一氧化氮 (NO) 的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 的刺激物。BAY 41-8543 在大鼠的肺和全身血管床中具有血管舒张活性。BAY 41-8543 具有抗血小板作用，并有用于心血管疾病研究的潜力。
    BAY 41-8543
  • HY-W021162
    Guanylate cyclase-IN-1 Inhibitor 99.17%
    Guanylate cyclase-IN-1 (Example 46) 是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 抑制剂，可用于心血管疾病研究。
    Guanylate cyclase-IN-1
  • HY-153369
    BAY-747 Activator
    BAY-747 (BAY 1165747) 是一种口服有效和脑渗透性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂。BAY-747 可逆转 L-NAME 诱导的记忆障碍并增强大鼠的认知。BAY-747 还能降低有意识的血压正常和自发性高血压大鼠 (SHR) 的血压。BAY-747 可改善 mdx/mTRG2 小鼠模型中与 Duchenne 肌营养不良症 (DMD) 相关的骨骼肌功能。
    BAY-747
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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